




阿来替尼(Alectinib)是一款治疗肺癌ALK阳性的靶向药,获批用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。在非临床研究,阿来替尼(Alectinib)抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合、扩增、或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。
一项关于阿来替尼(Alectinib)治疗亚洲肺癌患者III期临床研究,纳入187例初治ALK+晚期或转移性NSCLC患者,评估阿来替尼与克唑替尼的疗效。结果显示,与克唑替尼相比,阿来替尼使疾病进展或死亡风险显著降低78%。
阿来替尼有效率高达92%,在日本进行的J-ALEX临床试验,从2013年11月份就开始招募患者(亚裔)。以此招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者:阿来替尼组口服300mg,每天两次;克唑替尼组口服250mg,每天两次。结果发现阿来替尼(Alectinib)的患者的有效率是92%,中位无进展生存期至少20.3个月,而使用克唑替尼的只有79%,无进展生存期10.2个月。
2018年,阿来替尼(Alectinib)获批在国内上市。多项研究显示,晚期ALK阳性非小细胞肺癌,首选阿来替尼治疗,并结合其他靶向药或者放化疗,患者的平均生存期已经超过5年。
服药过程中,对于轻度或中度肾功能受损患者无需调整阿来替尼服用剂量,尚未对重度肾功能受损患者接受本品进行研究,但是由于通过肾脏排泄的阿来替尼可以忽略不计,因此,重度肾功能受损患者无需调整剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434