




阿来替尼(安圣莎)能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。2015年12月,美国FDA批准罗氏的阿来替尼(安圣莎)上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者。
在国际临床研究中显示阿来替尼(安圣莎)用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月,是现有治疗方案的近3倍,并且将患者脑转移的风险降低至84%,将疾病进展或死亡风险降低一半以上,这意味着可以将肺癌转化为慢性病,极大的提高了肺癌患者的生存时间以及生活质量。
安圣莎推荐剂量为600 mg口服,每天2次。与食物给予。阿来替尼(安圣莎)为胶囊状态,应直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。服用安圣莎后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止本品治疗。
患者在用药期间应监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间,和任何治疗期间定期。严重ALT,AST,或胆红素升高情况中,不给,然后减低剂量,或永久地终止安圣莎。
有0.4%患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。被诊断ILD/肺炎患者立即不给安圣莎和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。除此之外,还应常规地监视心率和血压。如症状性,不给安圣莎然后减低剂量,或永久地终止。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434