帕唑帕尼 用法和用量

帕唑帕尼适用于治疗晚期肾细胞癌患者，以及曾经接受化疗的晚期软组织肉瘤患者，那么，帕唑帕尼的用法和用量是什么呢？

1、800 mg口服，每天1次，不和食物一起服药（至少餐前1小时或餐后2小时） 。

  2、如丢失一次剂量，如小于12小时不应服用直至下次给药。 

3、不要压碎片，由于潜在增加吸收速率可能影响全身暴露。 

4、中度肝损害：200 mg口服，每天1次。

帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别爲1,037 hr g/mL和58.1 g/mL（等同于132 M）。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。

给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片比较增加AUC46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，帕唑帕尼片不应捣碎。

当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以，帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。

帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白Pgp和乳腺癌耐药蛋白BCRP的一种底物。

体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。

给予推荐剂量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。