




曲美替尼/Trametinib(商品名mekinist)是一种癌症药物。是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。曲美替尼在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中,BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代,使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月,美国食品药品监督管理局批准trametinib作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单一药物trametinib的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点,trametinib与braf抑制剂Trametinib结合使用。2014年1月8日,FDA批准达巴芬尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2018年5月1日,FDA批准达巴芬尼/曲美替尼联合治疗BRaf V600E突变、SUR后第三期黑色素瘤。基于Combi-Ad第3阶段研究结果的手术切除使其成为第一个口服化疗方案,防止结阳性、BRAF突变的黑素瘤复发。
曲美替尼没有仿制药,而原研药售价普遍偏高。以美国地区上市的原研药为例:规格(1):0.5mg-30片/盒,药房价:$ 3301.47/单位:美元;规格(2):0.5mg-60片/盒,药房价:$ 6594.54/单位:美元;规格(3):2mg-30片/盒,药房价:$ 11216.40/单位:美元。如此天价药国内患者基本是吃不起的,好在,得益于土耳其当地亲民的定价政策,曲美替尼原研药在土耳其的售价是全球最低的,规格为2mg*30片/盒,售价折合人民币约11500$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513