




曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。曲美替尼于2013年5月29日美国FDA批准上市,美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)和曲美替尼(Trametinib、Mekinist)联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。
那曲美替尼的使用量是多少?
2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼trametinib。每天在相同时间服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者服用曲美替尼trametinib如出现严重不耐受的副作用情况,患者可以咨询主治医生,通过剂量调整的方式来减轻副作用。患者朋友一定要按照规定的用法和剂量服用,才能最大程度的发挥药效。
剂量调整 :对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整。 对新原发性非-皮肤恶性病:无需对曲美替尼调整剂量,如与dabrafenib联合使用,在发生RAS突变-阳性非-皮肤恶性病患者永久终止dabrafenib。
特殊人群中使用:哺乳母亲:终止药物和哺乳。有生殖潜能女性和男性:与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。
药物相互作用:(1)当曲美替尼MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。(2)当曲美替尼MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。(3)曲美替尼当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513