




XL184是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。XL184不仅能抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2,对KIT,FLT3,TEK也有很好的抑制作用,使得XL184成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。今天咱们就来了解一下XL184可以治疗什么病症呢?
美国FDA批准XL184胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用XL184。
XL184治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。治疗肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
一项XL184用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者试验,试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示:XL184组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。XL184明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。
XL184用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者临床试验,试验纳入658名晚期肾细胞癌患者,患者随机接受每天口服一次60mg的XL184或每天口服一次10mg的依维莫司。结果显示,XL184的有效率是依维莫司的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。XL184使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。
XL184用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者试验。研究招募760位晚期肝癌(HCC)患者,470名患者使用XL184治疗,每天60mg,每天一次,237名患者使用安慰剂。XL184可使索拉非尼治疗后的肝癌患者获益。XL184组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月,无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692