拉罗替尼是什么药物呢？

2019年在香港上市的拉罗替尼是什么药物呢？

拉罗替尼的药品介绍：

拉罗替尼为高选择性的TRK抑制剂，即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。

NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，被发现存在于成人和儿童的许多类型肿瘤，例如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、GIST、结肠癌、软组织肉瘤、涎腺肿瘤和婴儿纤维肉瘤，NTRK基因融合会产生构象激活的异常TRK融合蛋白，在肿瘤细胞系中促进肿瘤细胞的增殖和存活。而拉罗替尼可专门抑制这些蛋白，从而具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。

因为NTRK基因融合很罕见，所以，虽然可覆盖多达17种癌症，堪称“广谱”。

值得注意的是：中国人群NTRK基因融合这个靶点相对美国高发。

拉罗替尼的优点：

1、拉罗替尼为第一个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族，拉罗替尼为第一个神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于TRK家族受体，有高度的特异性。

2、拉罗替尼为首个批准“不区分肿瘤类型”，基于肿瘤起源的抗肿瘤化学药物。在临床试验中，拉罗替尼的疗效在多种肿瘤类型中的表现都非常一致，参与试验患者的肿瘤类型多达17种。

3、FDA已经授予拉罗替尼孤儿药资格和突破性疗法认定。

4、拉罗替尼有口服胶囊剂型和口服溶液剂型，年龄1个月以上有适应症的婴幼儿至老年人均可使用，疗效与年龄不相关。