




肺癌是对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一,RET重排型NSCLC患者仅占所有肺癌的1-2%,年轻人、非吸烟者和腺癌居多。但RET重排型NSCLC患者的治疗药物并不多。XL184是其中之一,XL184被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。
卡博替尼通过抑制MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。
XL184治疗肺癌疗效怎么样呢?
2012 年7月13日至2016年4月30日, 共有26例RET重排肺腺癌患者入组并接受XL184治疗,其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型,16例(62%)患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解(总缓解率为 28%)。
在给予XL184治疗的 26 例患者中,最常见的 3 级治疗相关不良事件为脂肪酶升高(4 例,15%)、丙氨酸氨基转移酶升高(2例,8%)、血小板计数减少(2 例,8%)和低磷血症(2例,8%);未发生药物相关的死亡,但在随访过程中有 16例(62%)患者死亡,19例(73%)患者因药物相关不良事件需要减少剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692