




2017年07月,来那替尼获得美国FDA批准上市,用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。2018年09月,来那替尼于获欧盟委员会(EC)批准,用于激素受体阳性、HER2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗。
2019年07月,Puma公司向美国FDA提交了的一份补充新药申请(sNDA),申请扩大来那替尼适应症,用于三线治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者。2020年2月25日,美国FDA批准来那替尼(neratinib,NERLYNX)与卡培他滨联合治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。
来那替尼的推荐剂量为每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。
来那替尼服药期间的一些不良现象患者应该也要提起重视。腹泻是来那替尼的常见不良反应。 腹泻可能很严重,甚至会脱水。在95%的患者中,其中40%患有3级腹泻,导致26%的患者减少剂量并中断16.8%的患者。
在来那替尼治疗的头 56 天,患者应使用洛派丁胺,之后按需使用,以帮助管理腹泻。为了帮助管理腹泻,临床上也应使用其它止泻剂、输液及电解质。
来那替尼其他不良现象有:恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎,食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。大部分的不良反应都是可逆的,在停止来那替尼治疗后会逐渐消退。
参考资料: FDA说明书更新于2021年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051