




2017年7月17日,FDA批准来那替尼(Nerlynx,Niratinib)用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗( extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症,来那替尼(Nerlynx,Niratinib)是第一个延长性辅助治疗药物。来那替尼(Nerlynx,Niratinib)是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR),人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外,来那替尼(Nerlynx,Niratinib)减低EGFR和HER2自身磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼(Nerlynx,Niratinib)人代谢物M3,M6,M7和M11在体外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在体内,在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼(Nerlynx,Niratinib)抑制肿瘤生长。
除此之外,来那替尼(Nerlynx,Niratinib)副作用也是我们应该要了解的重要内容,一定程度上甚至会影响治疗效果。腹泻是来那替尼(Nerlynx,Niratinib)的常见副作用。 来那替尼(Nerlynx,Niratinib)其它副作用包括恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎,食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051