




左旋苯丙氨酸氮芥(Melphalan)是英国葛兰素史克公司(GSK)研发的抗肿瘤的西药,左旋苯丙氨酸氮芥目前获批的适应症有什么呢?
左旋苯丙氨酸氮芥用于多种肿瘤。左旋苯丙氨酸氮芥在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。 动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效。
左旋苯丙氨酸氮芥是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性抗肿瘤药。作为苯丙氨酸氮芥的左旋体,本药作用强于混旋体苯丙氨酸氮芥。左旋苯丙氨酸氮芥可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的合成。其产生耐药性的机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修改增强.抑制谷胱甘肽-S-转移酶可增强本药的抗肿瘤作用。左旋苯丙氨酸氮芥在体内口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高逍度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
左旋苯丙氨酸氮芥会增加血液和尿液中尿酸的浓度,急性非淋巴性白血病的患者使用左旋苯丙氨酸氮芥治疗有些会转变成多发性骨髓瘤(multiple myeloma)。因此,必须个别厘定治疗效益与危险性的比例。因为左旋苯丙氨酸氮芥具有骨髓抑制作用,故在治疗期间内,必需频繁监测血象(血细胞计数),必要时暂缓用药或调整剂量。或遵医嘱。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207