




迈吉宁是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。迈吉宁通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。 迈吉宁治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。迈吉宁和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,批准迈吉宁联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。
2014年1月8日,FDA批准了达拉非尼联合迈吉宁治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。2017年6月22日,FDA批准了达拉非尼(Dabrafenib,D)联合迈吉宁用于BRAF V600E突变的肺癌患者。此联合用药的获批,使BRAF V600E成为继EGFR、ALK和ROS1之后,第四个转移性非小细胞肺癌的基因组生物标志物。
迈吉宁用法用量
1、推荐剂量:2mg/day,口服,每日一次;在相同时间服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2、至少餐前1小时或餐后2小时服用。
3、剂量调整,首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次。
4、随后调整:如不能耐受迈吉宁1mg/day,永久终止使用。
迈吉宁在国内还未上市,患者可以到迈吉宁上市的国家进行购买,目前,迈吉宁在美国、香港、澳门地区以及印度均以上市,患者可以凭借处方购买。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513