迈吉宁（曲美替尼）说明书

迈吉宁（曲美替尼）说明书，通用名称：曲美替尼，商品名称：Mekinist，全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib。

迈吉宁（曲美替尼）适应症：作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。使用限制：迈吉宁（曲美替尼）作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

迈吉宁（曲美替尼）剂量和给药方法：1、开始用迈吉宁（曲美替尼）治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。2、迈吉宁（曲美替尼）的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次，餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

迈吉宁（曲美替尼）不良反应：1、迈吉宁（曲美替尼）作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。迈吉宁（曲美替尼）与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

迈吉宁（曲美替尼）药物相互作用：1、当迈吉宁（曲美替尼）被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂；2、当迈吉宁（曲美替尼）被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂；3、当迈吉宁（曲美替尼）被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

迈吉宁（曲美替尼）特殊人群中使用1、哺乳母亲：终止药物和哺乳；2、有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

迈吉宁（曲美替尼）的治疗效果

试验表明迈吉宁（曲美替尼）的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合迈吉宁（曲美替尼）与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg迈吉宁（曲美替尼）或两次安慰剂，主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。