




艾乐替尼是一种靶向ALK的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在美国和欧盟,该药分别于2015年12月和2017年2月获得加速批准和有条件批准,作为一种单药疗法,用于既往接受过Xalkori(克唑替尼)治疗的ALK阳性晚期NSCLC成人患者的二线治疗。今天咱们就来了解一下艾乐替尼作用及功效。
艾乐替尼疗效优于第一代Xalkori:一项III期临床研究ALEX,比较了艾乐替尼与第一代ALK抑制剂Xalkori(crizotinib,克唑替尼)用于一线治疗的疗效和安全性。与Xalkori相比,艾乐替尼使病情进展或死亡风险显著降低了47%;
在无进展生存方面,艾乐替尼占据绝对优势并显著优于Xalkori,分别为25.7个月、10.4个月;
在治疗脑转移瘤方面 艾乐替尼总缓解率数据为81%,明显高于Xalkori(50%)。研究显示艾乐替尼能够透过血脑屏障,在中枢神经系统中保持活性。
艾乐替尼有效率高达92%。在日本进行的J-ALEX临床试验,不从2013年11月份就开始招募患者(都是亚裔患者,对我们中国患者也很有参考意义)。
以此招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者:艾乐替尼组口服300mg,每天两次;克唑替尼组口服250mg,每天两次。
结果发现艾乐替尼的患者的有效率是92%,中位无进展生存期至少20.3个月,而使用克唑替尼的只有79%,无进展生存期10.2个月。
艾乐替尼控制肿瘤能力超强,在日本进行的的一个小规模临床试验AF-001JP一共招募了46位刚刚确诊为的ALK突变的晚期非小肺癌患者,直接口服300mg艾乐替尼,每天两次。46位患者里面有14名脑转移的患者。
结果发现,经过三年的随访,46位患者中,还有28位患者肿瘤没有进展,其中25位还在吃艾乐替尼;对于14位脑转移的高危患者,还有6位患者依然健在,脑部和全身的肿瘤没有进展的迹象。三年的肿瘤无进展率高达高达62%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434