爱博新(哌柏西利)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外,通过阻滞细胞从G1期进入S期,而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。
2015年2月辉瑞公司宣布,美国食品与药品管理局(FDA)已经加速批准了爱博新联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。FDA基于其无进展生存期(PFS)的效果加速批准了这一适应症。
2018年辉瑞公司宣布全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新已于7月31日获国家药品监督管理局批准,用于治疗晚期乳腺癌。
一些没有接触过爱博新的患者可能会问,用爱博新需要注意什么?
在使用过程中,爱博新应当避免与强CYP3A抑制剂同服。如果患者必须使用强力CYP3A抑制剂,就应当将爱博新剂量减少至75mg/天。如果停用这种强力抑制剂,则增加爱博新剂量(在强CYP3A抑制剂3-5个半衰期之后)至开始服用强CYP3A抑制剂之前采用的剂量水平。
在临床试验用爱博新中曾观察到嗜中性中性粒细胞计数减低减少。在治疗开始前和每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床需要时检测全血细胞计数。发生 3 或 4 级中性粒细胞减少的患者推荐中断治疗、减量或延迟治疗周期开始时间。
根据动物中发现和作用机制,爱博新可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性育龄妇女在用爱博新治疗期间和末次剂量后至少2周内采取有效避孕措施。
饮食方面应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因其可能会增加血浆中爱博新浓度。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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