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TAF的作用效果

郭药师
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2025-01-21 14:10:46
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对于乙肝患者来说,治病控病是当务之急,于是,大部分患者就将目光聚焦到了乙肝新药上,而近年来,乙肝界确实出了一款“神药”--韦立得(TAF),其被称为“有史以来抗病毒效果最强的乙肝药物”“久违了十年之久的乙肝新药”“乙肝患者的新希望”……

那么,韦立得TAF的作用效果到底如何呢?

韦立得TAF的作用:

韦立得TAF的作用机制丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体(2'-脱氧腺苷一磷酸类似物)。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。

韦立得TAF的效果:

韦立得TAF在血液里半衰期较长约31分钟,大部分韦立得TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用,只有小部分水解为TFV。临床研究证实,韦立得TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当,但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。

韦立得TAF与TDF的全球Ⅲ期注册临床研究也证实,韦立得TAF有极其优异的抑制HBV复制性能。截至144周未见耐药发生;较TDF有更高的转氨酶复常率和更好的肾脏安全性;对于从TDF转换为韦立得TAF治疗的患者,肾脏及骨骼相关指标的下降趋势都可得到逆转。韦立得TAF可以算得上是目前最好的口服抗乙肝病毒药物。

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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