




Abiraterone是一种高效、选择性、不可逆的CYP17酶抑制剂,可作用于全身多个雄激素生成位点,除睾丸外,还可以阻断肾上腺以及前列腺肿瘤组织的雄激素生成,全方位抑制雄激素。Abiraterone治疗前列腺癌效果如何?
Abiraterone最先的研究就在此类病患使用化疗之后,疾病仍继续进展的病患,COU-AA-301研究就是这个药物上市的第三期临床试验。试验收了1195个在接受一到两线化学治疗后仍有进展且有症状的病患,二比一的随机分配到Abiraterone)与安慰剂。试验的结果,使用Abiraterone的病患的中位存活期来到了15.8个月,比起使用安慰剂的病患的11.2个月要长了四个多月。这个令人振奋的结果也确实改变了前列腺癌治疗的流程。根据这个试验,美国FDA在2011四月核准了Abiraterone在经过docetaxel治疗后的转移性前列腺癌的适应症。
COU-AA-302临床试验,这个试验收了546个转移性去势无效前列腺癌,病患都未接受化学治疗,且未有明显疼痛症状者,这样的设计按照学理也是非常合理,Abiraterone透过的机转是在去势治疗之后,更进一步的抑制男性素,而这个机转与使不使用化疗并没有关系。这个试验也不负众望得到了非常好的结果。使用Abiraterone的病患中位存活期来到了35.3个月,而使用安慰剂的只有30.1个月,差距来到了5.2个月。在2012年十二月,Abiraterone进一步的得到了FDA的延伸适应症,在化疗前也能使用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327