来那替尼联合坦西莫司治疗肺癌的效果

在2014年的RSMO大会上，公布了一项关于HER2突变的NSCLC；一项随机的三期临床研究。研究内容如下：

目前，非小细胞肺癌患者中HER2细胞突变发生率大约为2%-4%，体内数据表明，联合HER2/mTOR抑制HER2介导的肺癌有协同效应。

在I期实验中，经来那替尼(Niratinib,Nerlynx,Hernix)，一种不可逆的全HER酪氨酸激酶抑制剂，和坦西莫斯治疗之后，5/7HER2突变的NSCLC患者显示肿瘤消退（PR/SD）。来那替尼的单独作用结果是未知的。一项随机的II期研究第2阶段比较了来那替尼加或不加坦西莫斯治疗IIIB/IV期HER2体细胞突变的NSCLC患者的疗效。

HER2突变患者按1:1随机口服一次接受来那替尼240mg/每天，连续静脉注射或不注射坦西莫斯8mg/每周（3周的疗程之后，如果可以接受则逐渐上升到15mg/每周）。疾病进展之后，可以在来那替尼组添加坦西莫斯。

大约12周患者的随机选取和数据截止，27名患者（N,n=13;N+TEM,n=14）被纳入第1阶段，基本特征（n=27）：男/女：52%/48%；平均年龄：65岁；从不吸烟者：63%。N+TEM组有两名患者都没有接受过先前的抗癌药治疗。所有患者（n=27）最常见的各级不良反应（AEs）为：腹泻（n=24），便秘（13），恶心（13），呼吸困难（11），无力（11），呕吐（11）；最常见的3/4级AEs：呼吸困难（4），腹泻（3；只有3级），呕吐（3），恶心（2）。

结论：N+TEM达到了第1阶段的疗效标准，并扩大到第2阶段。腹泻并不是前期侵略性管理的限制毒性。