




trametinib是美国葛兰素史克研发的治疗黑色素瘤的药物,现属于诺华药业旗下,常与达拉非尼联合使用,治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器传递信号。RAF-MEK-ERK 通路是其中最明确的通路之一, 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。
在一般情况下,原癌基因产物(Ras)的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型:ARAF,BRAF 和 CRAF。这3个RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶(MEK),其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已知的BRAF 酶作用物。
trametinib是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1 / 2)可逆性抑制剂,主要通过对 MEK 蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用,影响 MAPK 通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内、体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。 那trametinib哪里能买得到呢?这是患者一直比较关心的问题。
trametinib在2019年12月19日正式获得国家药监部门的批准,与达拉非尼一起在我国上市,但是暂时还没有正式发售,所以,国内患者只需等诺华正式发售即可在国内直接购买。也可以通过医伴旅海外医疗咨询服务公司购买真实有保障的trametinib。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513