康奈非尼(encorafenib)由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。
2018年6月27日,康奈非尼和比米替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,恩考非尼的商品名为Braftovi,比米替尼的商品名为Mektovi。2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission,EC)批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市康奈非尼和比米替尼组合药。不过康奈非尼还未在我国上市,患者也无法凭借医保进行报销。患者可以凭借医生的处方在上述已上市的国家进行买药。
康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。康奈非尼与比米替尼联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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