




力如太是赛诺菲安万特公司开发的药物,1996年获FDA批准上市,商品名为Rilutek;1999年赛诺菲安万特的力如太在中国上市;力如太是第一个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物,也是目前唯一公认对缓解ALS进展有效的药物,可改善病人生存状态,却无法阻止病情发展。
力如太是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效;力如太是第一个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物,也是目前唯一公认对缓解ALS进展有效的药物,可改善病人生存状态,却无法阻止病情发展。
力如太属于钠通道调节剂,适用于延长肌萎缩侧索硬化患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明力如太可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。但是肝功能异常的患者应慎用,以免加重肝功能异常,同时服用保肝药物;力如太的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩侧索硬化症的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
力如太通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了力如太可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的,是用于肌肉萎缩的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599