
波生坦片是用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压患者。波生坦的功效和作用是什么?
波生坦片的药理作用是波生坦片为非肽类非选择性内皮素受体阻滞剂,高取代嘧啶衍生物或内皮素-1受体的竞争性阻断剂,与血管中的内皮素受体A及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B结合。
内皮素是一类具有血管活性的21肽,其ET-1最为重要,能强烈收缩血管,在高血压、肺动脉高压、心肌缺血、心血管重构、冠脉成形术后再狭窄以及蛛网膜下腔出血后的血管痉挛等疾病中起着至关重要的病理生理作用。干扰了ET系统功能,就能对上述心脑血管疾病起治疗作用。ET-1还有增生、致纤维化和致炎作用,在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。本品对ETA和ETB受体具有高度选择性竞争性。通过与ETA和ETB结合起到拮抗ET-1的作用,从而降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症。
波生坦片是第一个以内皮素系统为治疗靶点的非肽类口服制剂,可同时阻滞ETA和ETB受体,目前已成为治疗PAH的一线药物。波生坦使PAH的治疗有了新的选择,目前指南推荐波生坦为WHO功能Ⅲ 级PAH患者的一线药物,波生坦还可用于拒绝或者不能耐受带有创伤性质治疗(例如静脉注射依前列醇)的患者。波生坦使用起来更为便捷,能大幅度提高患者的生活质量,治疗时不用中心静脉插管,不存在相应并发症。更多波生坦的信息,可以咨询医伴旅。
参考资料: 欧洲药监局说明书更新于2019年3月12日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tracleer