




拉罗替尼以口服胶囊和口服溶液给药,目前拉罗替尼已经在中国香港上市,明年即将在中国开展临床试验。可能很快就会在大陆上市。拉罗替尼的使用必须有NTRK的基因融合,NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和 NTRK3 三个基因位点,分别编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB和TRKC的合成。TRK家族是调节细胞通信和肿瘤生长的重要信号通路,当NTRK基因与另一个无关基因发生融合时,TRK融合蛋白将处于持续活跃状态,进而引发下游信号通路持续的级联反应,导致肿瘤发生。所以拉罗替尼的治疗重点才会放在NTRK基因上。关于拉罗替尼的用法用量:胶囊是用水全吞下,不要咀嚼或压碎胶囊;口服液:借助口服注射器吞下,拉罗替尼口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存,首次打开后90天,如未用完则需丢弃,不可再继续服用。
拉罗替尼是一款抗癌药物,抗癌药物具有强大药效的同时,一般也会有一定的不良现象,这是每一款药物都无法避免的。那用拉罗替尼可能产生什么不良现象?在临床试验中接受拉罗替尼治疗的患者报告的常见副作用包括疲劳,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,腹泻,头晕,呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者(93%)发生1级或2级不良反应(AE)。没有治疗相关4级AE,最常见的治疗相关3级AE包括:ALT或AST上升(5%),贫血(2%),中性粒细胞计数减少(2%),恶心(2%)和头晕(2%)。也就是说,拉罗替尼副作用基本都在可以接受的范围之内。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710