




Zafatek是一种超长效的DPP-4抑制剂,与其它治疗糖尿病的药物相比,其主要的优势即体现在服用次数少,进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1),二肽基肽酶-4(DPP-4)可使血中的GLP-1失活,本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高,促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。
Zafatek推荐剂量:成人一般口服Zafatek1周1次,1次100mg。中度肾功能障碍患者,排泄延迟会导致本药的血药浓度上升,因此应参考下表减少给药量。中度肾功能不全者(30≤Ccr<50mL/min),剂量调整为每次50mg、每周1次。应向患者说明以下事项。Zafatek每周服用1次,应在每周的同一天服用。漏服本药时,意识到漏服后仅服用规定剂量,之后仍在预先规定的服药时间服药。
一项随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,试验纳入了357例2型糖尿病患者,患者分成三组:曲格列汀(Zafatek)组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀(Zafatek)组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Zafatek)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
临床试验表明,Zafatek治疗2型糖尿病患者效果显著。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm