




托法替尼推荐的用量是多少呢?
【1、类风湿关节炎】
托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
【2、因严重感染和血细胞减少进行剂量调整】
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药;出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗;如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
【3、因药物相互作用进行剂量调整】
同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼的推荐剂量应为5 mg,每天一次;托法替尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降;不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。
【4、对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整】
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤, 托法替尼的推荐剂量应为5 mg,每天一次,不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。
【5、哺乳期妇女】
在哺乳期大鼠的乳汁中有托法替尼分泌。尚未明了托法替尼是否可以排泄到人乳中。因为许多药物都可以排泄到人乳中并且托法替尼有可能引起哺乳期婴儿发生严重不良反应,所以应该决定是停止哺乳还是停止用药,要考虑药物对母亲的重要性。
【6、儿童用药】
托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立。
【7、老年用药】
在参加全球五项临床研究的 3315 例患者中,总计有 505 例类风湿关节炎患者为 65 岁及以上,包括 71 例 75 岁以上的患者。托法替尼治疗组 65 岁及以上的受试者中,严重感染的发生率高于 65 岁以下的受试者。由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高,故用于老年人的治疗时应谨慎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082