
舒尼替尼是目前上使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。可抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶。舒尼替尼不仅在晚期肾癌和胃肠道间质瘤的效果显著,还可以用于胰腺癌,M5型白血病,胸腺癌等实体瘤。
回顾性分析2008年11月至2009年12月经伊马替尼治疗失败后应用舒尼替尼治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料,口服舒尼替尼50mg/日,连续4周,停药2周,6周为1周期。结果显示:中位无进展生存时间(PFS)为336天,中位总生存时间(OS)为655天。其中未接受舒尼替尼后续治疗组的中位总生存期为392天,接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论:经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经舒尼替尼二线治疗有效,不良反应轻微,安全可控;对于二线治疗失败的患者采取后续治疗有生存获益。
舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。
舒尼替尼治疗胃肠间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)或胰腺神经内分泌瘤(pNET ) 受试者最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938