Encorafenib中文版说明书

Encorafenib中文名恩考芬尼，商品名：Braftovi，规格：50/75mg，原研厂家：Array Biopharma Inc，上市时间：2018年6月（美国）

适应症：Encorafenib与贝美替尼联用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤。

服用方法：每天一次口服450mg Encorafenib，与贝美替尼联用。

不良反应：在安全性方面，贝美替尼联合Encorafenib治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

作用机制：Encorafenib是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。

贝美替尼和Encorafenib可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。