曲美替尼（trametinib）效果好吗？

曲美替尼（trametinib）推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼（trametinib）。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。适用于作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。

那么，曲美替尼（trametinib）效果好吗？

曲美替尼（trametinib）是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用， 影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

一项研究发现，达拉非尼联合曲美替尼（trametinib）一线治疗能使预后极差的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的部分患者生存超过3年。用药5年后仍有三分之一的患者存活。该结果统计自两项3期双盲、随机临床试验，共纳入了563名未经治疗的患者，他们都属于BRAF基因 V600E/K突变患者，被随机分配接受达拉非尼（每次150mg,每天两次）联合曲美替尼（trametinib）（每次2mg，每天一次）治疗。具体表现为：

1、达拉非尼＋曲美替尼（trametinib）后患者4年无进展生存率（PFS）为21%，5年PFS达19%。4年仍有37%患者存活，5年总生存期为34%。过往临床试验表明PD-1抑制剂O药+ipilimumab的4年PFS为37%，总生存期为53%，与免疫疗法比较，达拉非尼＋曲美替尼（trametinib）略逊一筹，但也不失为一种有效的疗法，可以为患者提供多一种选择。

2、达拉非尼＋曲美替尼（trametinib）适合乳酸脱氢酶（LDH）水平正常的患者，5年后有43%的LDH正常患者仍存活。如果转移灶小于3个，那么有55%的患者5年后仍存活。LDH处于正常水平的患者的PFS也很高，4年PFS为27%，5年PFS为25%，显著高于整体患者PFS和总生存期。

3、缓解情况优异：68%接受达拉非尼＋曲美替尼（trametinib）的患者得到缓解，其中近五分之一患者完全缓解，16%患者部分缓解，还有1%患者情况稳定。对于完全缓解的患者，5年治疗后有71%患者仍存活。

4、安全性：患者不良反应比较普遍，98%接受达拉非尼＋曲美替尼（trametinib）的患者发生不良事件，导致停止治疗的主要不良反应为发热、射血分数降低。但没有患者因为达拉非尼＋曲美替尼引起的不良反应死亡。

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