曲美替尼（trametinib）不良反应

曲美替尼（trametinib）由GSK研发，商品名Mekinist，是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼（trametinib）和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。

那么，曲美替尼（trametinib）不良反应有什么呢？

患者在服用曲美替尼（trametinib）时的不良反应：（1）曲美替尼（trametinib）作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。（2）曲美替尼（trametinib）与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：1)黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐2)非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。

曲美替尼（trametinib）是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼（trametinib）在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。 

曲美替尼（trametinib）的适应症为：（1）单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；（2）联合达拉非尼（Dabrafenib）用于：BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤。BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。（3）使用限制：曲美替尼（trametinib）不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。 

曲美替尼（trametinib）这款靶向药物目前主要是被用于晚期恶性黑色素瘤的治疗，多数情况下是与达拉非尼一起联用，该药单药治疗的效果虽然不是特别突出，但是往往与其他药物一起联合使用后，有效率就会大大增加。

用法（1）开始用曲美替尼（trametinib）治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。（2）曲美替尼（trametinib）的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼（trametinib）。

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