




卡博替尼(Cabozanix)是一款广谱抗癌药,卡博替尼(Cabozanix)的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼(Cabozanix)已获批甲状腺髓样癌和肾癌,而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。那么,卡博替尼Cabozanix治疗肺癌疗效如何呢?
ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验,入组患者每日口服60mg卡博替尼(Cabozanix)。总体客观有效率28%(25例应答患者中有7例评估为部分应答),中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高(4例,15%),丙氨酸氨基转移酶升高(2例,8%),天冬氨酸转移酶升高(2例,8%),血小板减少(2例,8%),低磷血症(2例,8%)。未出现与药物相关的死亡事件,但在随访期间有16例(62%)患者死亡。 19例(73%)患者因药物相关不良事件减量。
EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌,分别入组厄洛替尼、卡博替尼(Cabozanix)、厄洛替尼+卡博替尼(XL184)三个实验组。卡博替尼(XL184)最常见的3或4级不良事件为腹泻(8%VS 8%VS28% )、高血压(0%VS 25% VS3% )、疲劳(13%VS15% VS15% )、口腔黏膜炎(0%VS10%VS 3% )以及血栓栓塞事件(0%VS8%VS5%)。卡博替尼(XL184)组发生1例呼吸衰竭死亡,厄洛替尼联合卡博替尼(Cabozanix)组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼(Cabozanix)联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效,这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692