曲美替尼 服用说明

曲美替尼由GSK研发，商品名Mekinist，是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。

那么，曲美替尼 服用说明是怎么样的呢？

在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中，包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者，其中2例治疗后病情稳定，2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。

在服用方面：根据曲美替尼说明书，患者在服用曲美替尼前一定要先在肿瘤样品中确认存在BRAF V600E和V600K突变。如果没有此突变，服用曲美替尼是没有任何效果的。在曲美替尼获批的适应症中，该药物都是和达拉菲尼联用的，所以患者如要吃曲美替尼，千万别忘了达拉菲尼。

曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。目前上市的剂型和规格有三种，分别是0.5mg，1mg，和2mg。

除了服用方法，患者还要注意一下副作用的发生：（1）新恶性病。当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用可能发生。（2）出血：接受曲美替尼与达拉菲尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。（3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉菲尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼。  

曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

以上就是曲美替尼服用说明的内容，希望可以帮助到您！