




类风湿关节炎(rheumatoidarthritis,RA)是一种发生在滑膜关节及其他器官系统的慢性、全身性、炎症性疾病,也是一种慢性进行性自身免疫性疾病。类风湿关节炎的发病率与多种因素有关。
托法替尼由辉瑞公司研发,于2012年11月获FDA批准上市,用于治疗成人患者的对甲氨喋呤应答不充分或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎。托法替尼可有效抑制 JAK3( IC50 = 1.6 nmol·L) ,对 JAK1,JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用。
临床试验已经证明,托法替尼在改善类风湿关节炎患者症状和延缓关节破坏方面显著的疗效。托法替尼与安慰剂相比无论是单独使用还是与甲氨蝶呤联合使用长期治疗类风湿关节炎安全有效,患者都可以获得显著的反应率。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082