




达拉非尼和曲美替尼均为GSK研发,现归诺华所有。曲美替尼片是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。使用限制:不适用于以前用BRAF-抑制剂治疗已进展黑色素瘤患者治疗。
曲美替尼最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。
研究发现,在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中,BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示,与单独用药相比,达拉非尼联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。
曲美替尼去哪买的到呢?
目前,曲美替尼在美国、香港、澳门地区以及印度均以上市,患者可以凭借处方购买。而土耳其上市的曲美替尼(trametinib)是目前性价比最高的一款,土耳其曲美替尼(trametinib)规格2mg*30片/盒,约合人民币11500$。患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅),以直邮的方式把药品快递到患者手中,用药期间还会为患者指导答疑,是目前最经济可行的方案。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513