




比卡鲁胺是一种非甾体口服抗雄激素,也是一种抗雄激素的非皮质类固醇,没有其他激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较,加用比卡鲁胺使客观进展风险降低44%。同样,这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示,比卡鲁胺引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。
同其他任何一款药物一样,比卡鲁胺也会产生不良反应。比卡鲁胺常见不良反应有:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。比卡鲁胺与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列不良反应(可能与药物相关且发生率大于1%),这些不良反应与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。心血管系统:心力衰竭。 消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。血液系统:贫血。 皮肤:脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养:糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。 其他:胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。比卡鲁胺广泛在肝脏中代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应该考虑定期进行肝功能检测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310