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比卡鲁胺主要用于治疗什么病症?

郭药师
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2025-01-21 13:19:50
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比卡鲁胺(朝晖先,康士得,Casodex,Bicalutamide)由Zeneca公司开发,1995年2月首先在英国上市,1995年9月获美国FDA批准在美国上市,比卡鲁胺与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗,1999年在我国上市。比卡鲁胺在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势,口服吸收良好,比卡鲁胺推荐用量是成人:成年男性包括老年人,一天一次,一次一片(50mg),用比卡鲁胺医治应与LHRH类似物或外科睾丸切除术医治同时开始。  

比卡鲁胺是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期。一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺(每日口服,150 mg)抗雄激素治疗,与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存(OS)率,并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。儿童、妊娠期和哺乳期妇女不能使用比卡鲁胺,并且如果患者对比卡鲁胺过敏,不可服用比卡鲁胺,也不要再次尝试用药,因为者很有可能会引起更加严重的过敏反应,甚至造成生命危险。此外,比卡鲁胺可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢,这很有可能会引起严重的心脏疾患。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310

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