




卡博替尼XL184是一个多靶点的广谱抗癌药,主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。2012年11月29日,卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年,欧洲批准卡博替尼XL184胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。
2016年4月,美国FDA批准二线治疗肾癌。2016年9月,在欧盟XL184获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。2016年4月,在美国XL184获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2017年12月,在美国卡博替尼XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼XL184用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。2019年5月,XL184获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年10月15日加拿大卫生部(Health Canada)批准靶向抗癌药卡博替尼XL184,一线治疗晚期肾细胞癌(aRCC)成人患者。
2020年01月29日 日本武田制药(Tekada)批准XL184用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌(HCC)患者的治疗。
至于XL184的耐药问题,不同体质的患者起效时间、维持时间、代谢时间或消除半衰期、耐药时间都是不同的,还与服用的患者健康程度或者肝肾功能等有关。建议在医生的指导下,合理用药,注意饮食。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692