曲格列汀（Zafatek）的说明书

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）适应症】：

  适用于2型糖尿病。  

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）用法用量】： 

1、推荐剂量:成人一般口服曲格列汀1周1次，1次100mg。中度肾功能障碍患者，排泄延迟会导致本药的血药浓度上升，因此应参考下表减少给药量。中度肾功能不全者（30≤Ccr<50mL/min），剂量调整为每次50mg、每周1次。 

2、应向患者说明以下事项。本药每周服用1次，应在每周的同一天服用。漏服本药时，意识到漏服后仅服用规定剂量，之后仍在预先规定的服药时间服药。 

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）不良反应】： 

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例（11.4%）发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。 

1、严重不良反应 

有可能引起低血糖（0.1-5%），因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。 

2、严重不良反应（同类药物） 

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。 

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。 

3、其他不良反应：皮疹、瘙痒；心房颤动；ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高；血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等；发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）禁忌】： 

1、重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷、1型糖尿病患者(因为必须通过输液或注射胰岛素改善快速升高的血糖，所以不适合使用本药)。 

2、重度感染、手术前后及严重外伤患者(因为需要通过注射胰岛素控制血糖，所以不适合使用本药)。 

3、重度肾功能障碍患者或实施透析的晚期肾功能衰竭患者(因为本药主要由肾脏排泄，所以延迟排泄有可能使本药的血药浓度升高)。 

4、对本药成分有过敏既往病史的患者。  

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）注意事项】： 

1.慎重给药（以下患者慎用） 

（1）中度肾功能不全患者。 

（2）接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示，联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。 

（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。 

（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。 

（5）剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。 

（6）酗酒者(有可能引起低血糖)。 

2.重要注意事项 

（1）只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。 

（2）本药给药期间应定期监测血糖，同时经过充分观察，使用本药2-3个月仍未获得良好效果时，应考虑改用其他更为合适的治疗方法。 

（3）在本药长期给药期间，有时会不再需要用药，或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳，因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等，然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。 

（4）有可能引起低血糖症状，因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。 

（5）与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。 

（6）本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果，尚不能确认其有效性和安全性。  

【曲格列汀（Zafatek,Wedica）特殊人群用药】： 

1、孕妇及哺乳期妇女用药 

（1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验（大鼠）中报告药物经胎盘转移。） 

（2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。 

2、儿童用药 

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。（无使用经验）。

3、老年用药 

一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。 

4、药物相互作用 

曲格列汀（Zafatek,Wedica）主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。