




迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)是一种癌症药物,是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中,BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代,使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月,美国食品药品监督管理局批准迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单一药物迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点,迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)与braf抑制剂泰菲乐结合使用。2014年1月8日,FDA批准泰菲乐与迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2018年5月1日,FDA批准泰菲乐/迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗BRaf V600E突变、SUR后第三期黑色素瘤。基于Combi-Ad第3阶段研究结果的手术切除使其成为第一个口服化疗方案,防止结阳性、BRAF突变的黑素瘤复发。
迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司研发的,但现在归诺华所有。2015年3月2日,诺华集团宣布同葛兰素史克公司(GSK)完成了一系列交易,包括从葛兰素史克收购特定的肿瘤药品和研发产品线,整合两家公司为一家。葛兰素史克以总价160亿美元将旗下包括研发、产品知识产权和市场在内的肿瘤事业部出售给诺华,然后以约71亿美元总价收购诺华除流感疫苗以外的疫苗业务,同时两家公司将合并其非处方药物(OTC)部门,成立消费者保健药物合资企业,其中葛兰素史克占63.5%的股权,诺华拥有另外36.5%的股权。于是,顺理成章的,迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)成为诺华众多明星产品中的一员。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513