




康士得(比卡鲁胺,朝晖先)的适应症有:1、50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。2、150mg每日:用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。 康士得(比卡鲁胺,朝晖先)经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为1周。在康士得(比卡鲁胺,朝晖先)的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日1次的日服。康士得(比卡鲁胺,朝晖先)与血浆蛋白高度结合(96%),并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
在一项研究项目中,通过对两项480名未经治疗的非转移性(MO)前列腺患者参加的研究进行合并分析,证明了康士得(比卡鲁胺,朝晖先)治疗局部晚期非转移性前列腺癌患者(这些患者被要求立即进行去势手术)的疗效。在56%的死亡率和6.3年的中位随访期时,以康士得(比卡鲁胺,朝晖先)治疗和去势手术相比在生存期方面没有显著性差异(HR=1.05;CI为0.81至1.36),但统计学上尚不能认为两种治疗是相等的。对两项805名未经治疗的转移性(M1)前列腺患者参加的研究进行合并分析,达到43%的死亡率时表明,在生存期指标上以康士得(比卡鲁胺,朝晖先)治疗不如去势手术有效(HR=1.30; C1为1.04至1.65),在2年的中位生存期内,预计两者达到死亡的时间差别为42天(6周)。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310