




全可利(Bosentan,波生坦)适应症为本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利(Bosentan,波生坦)有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)。
全可利(Bosentan,波生坦)是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。全可利(Bosentan,波生坦)可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
全可利(Bosentan,波生坦)是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
全可利(Bosentan,波生坦)用法用量:全可利初始剂量为1天2次,每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173