




迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)的可逆抑制剂,其主要影响MAPK途径并通过作用于MEK蛋白(细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子)来抑制细胞增殖。因此,该药物可以在体内和体外抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
迈吉宁(曲美替尼)与达拉非尼联合治疗黑色毒瘤患者,迈吉宁效果咋样?迈吉宁联合达拉非尼联合治疗结果显示,针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。
一项入组了162名BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤的随机对照试验,分成3组:1组仅接受达拉非尼150mg每天2次治疗(D组),1组接受达拉非尼150mg每天2次+迈吉宁1mg每天1次(D+T 150/1组),1组接受达拉非尼150mg每天2次+迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)2mg每天1次(D+T 150/2组)。D组如果耐药后,允许交叉到D+T组,随访5年。接受达拉非尼+迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)双靶向药治疗的病人,在4年和5年的时候,均有9%(D+T150/1组)或13%(D+T150/2组)的病友无疾病复发、进展。曲线表现为一条拖尾的长长的水平线。总生存曲线也是类似,4年和5年的时候,均有33%的患者还活着,有一小部分病友疗效保持了4年的,还有一直持续到五年的。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513