
迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)与达拉非尼分别靶向BRAF与MEK1/2激酶,均属于RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,这些激酶同非小细胞肺癌、黑色素瘤及其它肿瘤的发病具有密切关联。BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。
迈吉宁什么人适合用?2014年1月,FDA批准了达拉非尼联合迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者;2017年6月,FDA又批准了达拉非尼联合迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。2018年5月,FDA批准达拉非尼与迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(ATC)。
迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)剂量和给药方法1、开始用迈吉宁治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。2、迈吉宁的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次,餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。在土耳其销售的迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)价格是最便宜的,土耳其版的迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)也是原研药,规格2mg*30片,约合人民币11500$。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513