来那替尼（Niratinib）作用功效

来那替尼（Niratinib）是一款口服有效的、不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药, 能抑制HER1、HER2和HER4受体及其关联的TK。其具有很高的抗肿瘤活性,能延长HER2乳腺癌患者无疾病进展存活期,降低癌症复发的风险。

从其作用机制来看，来那替尼可通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用；来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性，通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点，阻止ATP结合到酪氨酸激酶区，抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活，从而抑制细胞增殖。

体外酶实验表明来那替尼对HER受体有很高的亲和力，HER1、HER2和HER4的解离常数(Kd)分别是1.1、6.0和2.4 nM；对HER1、HER2和HER4的IC50分别是分别是92、59和19 nM。来那替尼对其他丝氨酸／苏氨酸或和其他类酪氨酸激酶无明显抑制作用，这就表明来那替尼对HER具有选择性。在体外细胞增殖实验中，来那替尼对HER2过表达的细胞系表现出显著的选择性，IC50≤3 nML。

目前，来那替尼（Nerlynx）已经在中国上市，奈何其一盒售价过于昂贵，故国内患者便可选择购买性价比更高的孟加拉版来那替尼。由于汇率浮动，其售价还会发生变动，所以有想了解的患者，便可咨询国内专业且正规的海外医疗服务机构（如医伴旅），此外，患者亦可通过这些机构获取该药的购买渠道。