达雷木单抗功效与作用

达雷木单抗是一种靶向人CD38-单克隆抗体，CD38是跨膜糖蛋白（48 kDa）的造血干细胞，包括多发性骨髓瘤和其它细胞类型和组织的表面上表达，并具有多种功能，如受体介导的粘附，信令，和环化酶和水解酶活性的调节。达雷木单抗是IgG1κ人单克隆抗体（mAb），其结合CD38和直接通过的Fc介导的交叉通过补体依赖性细胞毒性联以及由免疫介导的肿瘤细胞溶解通过诱导细胞凋亡抑制CD38表达的肿瘤细胞的生长（CDC）抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）。髓衍生的抑制细胞（肌源性干细胞）和调节性T细胞的一个子集（CD38 + Treg细胞）表达CD38和易受达雷木单抗介导的细胞裂解。

达雷木单抗2015年11月通过优先审评获得FDA批准上市，2019年达雷木单抗在中国获批上市，达雷木单抗适用为有多发性骨髓瘤的治疗，患者曾接受至少三次以前现治疗包括一种蛋白体抑制剂(PI)和一种免疫调节剂或是对PI和一种免疫调节剂双重难治性患者。

达雷木单抗为首个上市的治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体药物。一项Ⅲ期临床试验分析了达雷木单抗针对多发性骨髓瘤新诊断患者的效果，患者接受硼替佐米、美法仑、泼尼松单独合用治疗（对照组）或与达雷木单抗联用治疗（联用组），试验结果显示，联用组18个月无进展生存率为72%，比对照组的疾病进展或死亡风险降低50%。对照组的总缓解率为74%，而联用组则高达91%。