




XL184是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。XL184尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
2012年1月29日,美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼(XL184)用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年4月,美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。2019年5月,卡博替尼XL184获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年10月15日 加拿大卫生部(Health Canada)批准靶向抗癌药卡博替尼XL184,一线治疗晚期肾细胞癌(aRCC)成人患者。2020年01月29日 日本武田制药(Tekada)批准卡博替尼XL184用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌(HCC)患者的治疗。
临床试验中,卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692