拉罗替尼是一种适用范围比较广的抗癌药物,疗效也比较理想。但是是药三分毒,拉罗替尼也会有副作用。在临床试验中接受拉罗替尼的患者报告的常见副作用包括疲劳,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,腹泻,头晕,呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者(93%)发生1级或2级不良反应(AE)。没有治疗相关4级AE,最常见的治疗相关3级AE包括:ALT或AST上升(5%),贫血(2%),中性粒细胞计数减少(2%),恶心(2%)和头晕(2%)。 而好在,拉罗替尼副作用大多较轻微且发生率并不高,一般通过减量或暂停用药都可得到缓解和改善。
拉罗替尼目前推荐的剂量为100mg口服,每天2次,由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年,甚至小到一个月的婴儿,因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量,即对于体表面积小于1平方米的患者,其剂量为100mg/m2,每天2次。对于无法服药的患者,可考虑使用口服液。拉罗替尼的疗效也值得信赖,目前拉罗替尼(larotrectinib,LOXO-010)在II期临床研究中对NTRK融合的患者的总体有效率为75%,其对脑转移的患者也有效。同其它驱动基因的靶向治疗类似,拉罗替尼这种NTRK的靶向治疗也会出现耐药,目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关,由于当前样本量较少,其准确的耐药机制还有待进一步研究。 但是,幸运的是,目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(LOXO-195)如克服。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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