taf是什么药

郭药师

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2025-01-20 02:41:52

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替诺福韦艾拉酚胺（taf）是一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂(NIHI)，由吉利德公司研发，其可达到令人满意的抗病毒效果。

2016年3月，美国FDA批准其复方人类免疫缺陷病毒(HIV)新药F／TAF(emtricitabinetenofoviralafenamide，恩曲他滨／替诺福韦艾拉酚胺)上市，给HIV患者提供了更多的选择。与此同时，该药也被批准用于治疗成人和青少年（年龄12岁及以上，体重至少为35 kg）慢性乙型肝炎。在这两种疾病的治疗领域中，该药均取得了良好的疗效。

从其作用机制来看，TAF是依赖RNA的DNA聚合酶抑制剂，是替诺福韦的口服前药，与替诺福韦酯(TDF)相似。TAF通过肝摄取转运蛋白进入肝细胞后，被羧酸酯酶1(CESl)水解，转换成TFv，而起到抑制病毒复制的作用，由于CESl在肝脏中是高表达的，所以TAF对抑制乙肝病毒的复制具有一定的靶向作用。

体外实验数据显示，TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg的抗病毒作用无明显差异。国外一项研究实验将人原肝细胞分别加入5 μmol／L的TAF、TDF和TFV溶液，并进行24 h体外孵育实验，采用LC-MS／MS法分别测定第0、4、8、24小时孵育体系中肝细胞内替诺福韦二磷酸盐(TFV-DP)的浓度。

结果显示，孵育24 h后TAF孵育体系中TFV-DF的浓度分别是TFV和TDF的120倍和5倍，间接说明相同给药剂量时，替诺福韦艾拉酚胺表现出来的抑制病毒复制的活性是最强的。

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参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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