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阿比特龙可治疗哪些疾病？
医学编辑郑俊阳
2020-10-09 10:54
已帮助: 226人
阿比特龙可治疗哪些疾病？2011年4月28日,美国FDA批准阿比特龙联合泼尼松治疗晚期转移性前列腺癌患者，前提是患者已经接受多西他赛化学治疗。
盐酸阿比特龙，可在体内转化为阿比特龙，抑制17a-羟化酶/C17 ,20-裂解酶( CYP17) ，从而抑制雄激素的生物合成,在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑。I期临床实验表明。盐酸阿比特龙在去势环境下不仅可以很好地抑制睾酮水平而且具有很好的耐受性，也没有出现像酮康唑一样的毒性反应。
开放、单中心、剂量递增的临床试验表明持续阿比特龙治疗使50% ~57%的患者血清PSA有所降低,且Il期临床推荐治疗剂量为1000mg/d，在此剂量下可同时抑制糖皮质激素和雄激素的合成。在糖皮质激素缺乏的情况下,盐酸阿比特龙可引发血清生上腺皮质激素释放激素的代偿性升高并可增加胆固醇向孕烯醇酮和孕酮转化的转化率(不需要CYP17的参与)，后者可以作为AR受体激动剂,也可以转化为3α5α17羟基醇酮，最终通过控通道转化为DHT33。
在缺乏皮质类固醇替代疗法的基础上应用阿比特龙会促进黄体酮的积累，从而推动盐皮质激素的过度增加和水肿.高血压、体液潴留等并发症的发生。临床推荐应用小剂量的皮质类固醇激素与阿比特龙配伍使用。从而抑制孕烯醇酮、黄体酮和盐皮质激素的积累。
注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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