




伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物,在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后,增加了其对目标酶的亲和力;嘧啶环也增加了抗真菌的活性;5位上的氟能够增强体外活性;2 R ,3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L,说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。伏立康唑是由美国辉瑞公司研制开发,并于2002年在美国首先上市,并相继在英、德上市。由于其经济价值可观,国内外对其也有不少研究报道。
伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。
不同地区的物价高低不同,所以对伏立康唑胶囊也会造成价格上的差异,而国内售卖的伏立康唑胶囊一盒50mg*4粒是199$,价格比较昂贵,但是幸好仿制药大国印度也仿制了这款药品,并且能够在药效完全保障的基础上大幅度的削减了本身的价格,成为了更多人热衷购买的药品。据医伴旅了解到,印度NATCO药厂生产的伏立康唑规格为200mg*20片/盒,一盒售价约1400$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630