




糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,其中90%以上患者为2型糖尿病。长效DPP-Ⅳ抑制剂曲格列汀是首个获批治疗2型糖尿病的药物,可以单独使用,也可与其它口服降糖药一起使用。曲格列汀在治疗2型糖尿病这方面的效果如何?曲格列汀通过选择性地和持续地抑制DPP-4来控制血糖水平,DPP-4是导致胰高血糖素样肽和胰高血糖素依赖性促胰岛素多肽失活的酶,其在血糖调节中起重要作用的肠促胰岛素激素。DPP-4的抑制根据血糖浓度增加胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
在曲格列汀的II期临床研究中,322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人,接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。结果,服用曲格列汀的糖尿病患者的糖化血红蛋白,相比安慰剂组,下降了0.55%。另外在空腹的情况下,曲格列汀也可有效降低血糖,空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。总的来说,曲格列汀治疗效果是很不错的。
曲格列汀与上磺脲类药物或胰岛素制剂并用时,有低血糖风险增加的可能。为了降低这些药物的低血糖风险,应考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。曲格列汀与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时,应给予葡萄糖而不是蔗糖。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。 经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm